Farmaci rilassanti del detrusore

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Gli antispastici urinari sono il nome dato a un gruppo di farmaci che bloccano gli effetti dell'acetilcolina e inibiscono le contrazioni involontarie del muscolo detrusore. Il muscolo detrusore si trova nella parete della vescica. Gli antispastici urinari sono utilizzati per trattare i sintomi dell'incontinenza da urgenza e della vescica iperattiva. L'acetilcolina è il principale neurotrasmettitore del sistema nervoso parasimpatico (detto anche sistema colinergico). Il sistema nervoso parasimpatico regola diverse funzioni di organi e ghiandole a riposo, tra cui la digestione, la defecazione, la lacrimazione, la salivazione e la minzione.L'acetilcolina agisce su due tipi di recettori: i recettori colinergici nicotinici e muscarinici. Alcuni antispastici urinari sono non selettivi, cioè si legano sia ai recettori nicotinici che a quelli muscarinici. Altri bloccano selettivamente M3 (un tipo specifico di recettore muscarinico). Gli antispastici selettivi causano meno sonnolenza rispetto agli antispastici non selettivi, ma possono causare più costipazione, secchezza delle fauci e visione offuscata.

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DiagnosiSe si ha un insolito bisogno di urinare, il medico controllerà che non ci sia un'infezione o sangue nelle urine. Il medico potrebbe anche accertarsi che la vescica venga svuotata completamente quando si urina.

Esami della funzionalità vescicaleIl medico curante può consigliare di eseguire esami per valutare il funzionamento della vescica e la sua capacità di svuotarsi in modo costante e completo (esami urodinamici). Questi esami richiedono di solito il rinvio a uno specialista, ma potrebbero non essere necessari per formulare una diagnosi o iniziare un trattamento. Gli esami urodinamici comprendono:

FarmaciDopo la menopausa, la terapia estrogenica vaginale può aiutare a rafforzare i muscoli e i tessuti dell'uretra e della zona vaginale. Gli estrogeni vaginali sono disponibili sotto forma di crema, supposta, compressa o anello e possono migliorare significativamente i sintomi della vescica iperattiva.

Gli effetti collaterali comuni della maggior parte di questi farmaci includono secchezza degli occhi e della bocca, ma bere acqua per placare la sete può aggravare i sintomi della vescica iperattiva. La stitichezza, altro potenziale effetto collaterale, può aggravare i sintomi della vescica. Le forme a rilascio prolungato di questi farmaci, compresi i cerotti o i gel cutanei, possono causare meno effetti collaterali.

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L'obiettivo di questo studio era identificare potenti agenti rilassanti del muscolo detrusore umano. Pertanto, sono stati esaminati gli effetti rilassanti di diversi agonisti selettivi dei beta-adrenocettori. Inoltre, sono stati studiati gli effetti rilassanti delle catecolamine endogene per caratterizzare funzionalmente il sottotipo di beta-adrenocettore principalmente responsabile del rilassamento adrenergico-mediato nel muscolo detrusore dell'uomo.

Gli esperimenti sono stati eseguiti su strisce muscolari di detrusore umano sospese in un bagno di tessuto. Il tessuto proveniva da pazienti sottoposti a cistectomia totale. Sono stati studiati i beta3-agonisti selettivi BRL 37344, ZD 7114 e CGP 12177, i beta2-agonisti selettivi terbutalina e clenbuterolo e il beta-agonista non selettivo isoprenalina. Le curve concentrazione-rilassamento delle catecolamine sono state eseguite per determinare l'ordine di potenza.

Gli agonisti beta-adrenergici sono potenti agenti rilassanti del muscolo detrusore umano in vitro. Sia i beta2 che i beta3-adrenocettori contribuiscono al rilassamento adrenergico-mediato. I nostri risultati indicano un ruolo leggermente maggiore per il recettore beta3 nel muscolo detrusore umano.

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Premessa: Sebbene non sia una condizione pericolosa per la vita, l'uti è un problema comune nelle donne che produce sintomi imbarazzanti e debilitanti, influisce pesantemente sulla qualità della vita e rappresenta un problema significativo di salute pubblica. Nella donna, la vescica e l'uretra costituiscono un'unità funzionale controllata da una complessa interazione tra i sistemi nervosi colinergici e noradrenergici centrali e periferici e i fattori regolatori locali. Una parte sostanziale del tono uretrale nelle donne è mediata anche dall'effetto degli estrogeni sulla funzione della mucosa uretrale. In teoria, l'instabilità detrusoriale può essere migliorata con agenti che diminuiscono la contrattilità detrusoriale e l'incontinenza da sforzo vera e propria con agenti che aumentano la resistenza dell'uscita.

Risultati: La forza delle prove a favore dell'uso di tali agenti, tuttavia, varia dai dati ottenuti da esperimenti farmacologici e fisiologici a quelli derivati da studi clinici. Pertanto, l'uso di alcuni dei farmaci attualmente prescritti per il trattamento dell'IU femminile si basa più sulla tradizione che sull'evidenza dei risultati di studi clinici controllati. Esiste inoltre un'urgente necessità medica di un nuovo agente muscolare liscio per il trattamento dell'IU nelle donne, poiché l'attuale terapia farmacologica dell'IU è inadeguata o inefficace. Pertanto, si attendono con interesse ulteriori esperienze cliniche con farmaci che modulano selettivamente le proprietà elettrofisiologiche e le vie intracellulari della muscolatura liscia del tratto urinario inferiore nelle donne come agenti terapeutici per l'IU.